Новокаин

Фармакологические свойства Новокаина

Фармакологические: При поступлении в кровоток снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазм гладких мышц, снижает возбудимость ведущих структур сердца и моторных зон коры головного мозга.
Фармакокинетика: Уровень системной абсорбции новокаина зависит от общей дозы и концентрации вводимого препарата, пути введения, интенсивности кровообращения в месте введения. Время развития анестезии в зависимости от техники анестезии, концентрации раствора и индивидуальной чувствительности пациента составляет в среднем от 2 до 5 мин. Продолжительность анестезии также зависит от вышеупомянутых параметров и составляет около 1 часа. Связывание с белками плазмы происходит с разной степенью интенсивности, в возвратно-пропорциональной зависимости от концентрации препарата в плазме. Новокаин проникает в плаценту путем пассивной диффузии. На степень диффузии влияет связывания с белками плазмы, степень ионизации и липофильности. В зависимости от пути введения новокаин распределяется разной степени во всех тканях организма, высокие концентрации обнаруживаются в печени, легких, сердце и головном мозге. Фармакокинетические параметры могут значительно изменяться при заболеваниях печени и почек, под влиянием факторов, влияющих на рН мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента. И N VITRO период полувыведения в плазме у взрослых составляет 40 ± 9 с, у младенцев - 84 ± 30 с. Новокаин легко абсорбируется при парентеральном введении и быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы к ПАБК и диетиламиноетанолу. Примерно 90% метаболита ПАБК и ее конъюгатов и 33% метаболита диетиламиноетанолу восстанавливается в моче, тогда как 2% введенной дозы препарата остается неизмененным.

Показания к применению Новокаина

Операции с применением инфильтрационной анестезии; лечебные блокады, иногда - для внутрикостной анестезии. Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (гипертоническая болезнь, токсикоз беременных с гипертензивным синдромом, спазмы кровеносных сосудов, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, нейродермит).

Способы применения и дозы Новокаина

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы, для анестезии по Вишневскому - 0,125-0,25% растворы, для проводниковой анестезии - 1-2% растворы, для перидуральной - 2% раствор (20 -30 мл), для спинномозговой - 5% раствор (2-3 мл). При выполнении местной анестезии концентрация и объем раствора зависят от характера оперативного вмешательства. При паранефральной блокаде в околопочечной клетчатку вводят 50-70 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
Внутривенно вводят от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора (медленно, лучше на изотоническом растворе натрия хлорида).Количество инъекций зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения. Внутренне применяют 0,25-0,5% растворы по 30-50 мл 2-3 раза в сутки. Внутрикожные инъекции применяют для циркулярной и паравертебральной блокады (0,25-0,5% растворы).
Для уменьшения всасывания и пролонгации действия при местной анестезии в раствор новокаина добавляют раствор эпинефрина гидрохлорида (1 капля 0,1% раствора на 2,5-10 мл препарата) .
Высшие суточные дозы для взрослых: разовая - внутримышечно 5 мл 2% раствора (0,1 г), внутривенно 20 мл 0,25% раствора (0,05 г), внутри - 0,25 г; суточная - внутримышечно и внутривенно 0,1 г соответственно в виде 2% и 0,25% раствора, внутрь - 0,75 г.
Для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл 0,25% раствора (1, 25 г) или 150 мл 0,5% раствора (0,75 г), затем в течение каждого часа операции - не более 1 000 мл 0,25% раствора (2,5 г) или 400 мл 0,5% раствора (2 г).
Детские дозы: высшее - 20 мг / кг (4 мл 0,5% раствора новокаина; 8 мл - 0,25% раствора новокаина); средняя - 10 мг / кг (2 мл - 0,5% раствора новокаина; 4 мл - 0,25% раствора новокаина).

Побочное действие Новокаина

Головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, аллергические реакции.

Противопоказания к применению Новокаина

Повышенная чувствительность к новокаину, лекарственных средств аналогичной структуры, ПАБК (пара-аминобензойная кислота), ее производных.

Передозировка Новокаином

может быть связана с высокой концентрацией препарата в плазме крови и проявляться судорогами, резким падением артериального давления, сердечными блокадами. Чтобы избежать передозировки, необходим тщательный постоянный контроль состояния сердечнососудистой и дыхательной систем. При возникновении судорог применяют 50-100 мг внутривенно болюсно сукцинилхолина, 5-10 мг диазепама, 50-100 мг тиопентала, при дыхательной недостаточности - вентиляцию легких, эндотрахеальную интубацию, при гипотензии - вазопрессорные средства.

Особенности применения Новокаина

Избегать одновременного введения раствора новокаина, содержащего эпинефрин или норэпинефрин, пациентам, получающим ингибиторы МАО, трицикличные антидепрессанты. При необходимости совместного применения необходим тщательный контроль состояния пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Введение раствора новокаина, содержащего эпинефрин или норэпинефрин, пациентам, получающим ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, может повлечь тяжелую длительную гипертензию. Аналогичный эффект возникает в результате одновременного применения новокаина и вазопрессорных препаратов. Совместное применение с препаратами типа окситоцин может сопровождаться цереброваскулярными нарушениями. Фенотиазины и бутирофеноны снижают прессорный эффект эпинефрина. Метаболит новокаина - парааминобензойная кислота снижает эффективность сульфаниламидов.